奧貝膽酸(Obeticholic acid，OCA，商品名Ocaliva) 由Intercept公司 研發(fā)，是一種法尼醇X受體激動劑[1]，通過活化法尼醇X受體間接抑 制細(xì)胞色素7A1(CYP7A1)的基因表達(dá)。由于CYP7A1是膽酸生物合 成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽 汁性肝硬化（PBC）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。美國FDA 于2016年5月27日加速批準(zhǔn)其用于治療原發(fā)性膽汁性膽管炎，是近 20年來首ge研發(fā)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物，可顯著改善對 熊去氧膽酸(UDCA)治療反應(yīng)不佳的PBC患者的生化指標(biāo)。另外， 奧貝膽酸已被證明對治療非酒精性脂肪性肝炎有效，美國FDA已授 予其突破性療法認(rèn)定。
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